钙激活钾通道是一大类钾通道,遍布中枢神经系统和许多其他细胞类型。这些通道由细胞溶质钙的升高激活,主要是响应于通过在动作电位期间打开的电压门控钙通道的钙流入[1]。该药理国际联合已经把钙2+激活钾+通道进入一个大家族,大家族可以细分为两个功能上但基因上不相关的群体。一组包括小电导 KCa 通道(KCa 2.1 (SK1)、2.2 (SK2) 和 2.3 (SK3))。这些通道对 apamin (100 pM–10 nM) 的阻断很敏感,这将它们与所有其他 KCa 通道区分开来。该组另外由中间电导通道 ( KCa3.1 (IK)) 组成。这些通道对电压不敏感,由低浓度的内部钙(小于 1.0 microM)激活。IK 和 SK 通道在电兴奋和非兴奋细胞中涉及钙依赖性信号传导的过程中发挥作用。除非它们不直接结合钙,否则它们会通过钙调素检测到,它与 C 端区域组成性结合。钙与这种钙调蛋白的结合导致构象变化,进而导致通道门控。第二组 Ca 2+激活的 K +通道包括大电导 KCa 通道(KCa1.1,也称为 BK 通道、Slo 或 Slo1),这是一种电压敏感通道,可独立于钙调素结合钙,但由至少三个二价介导每个通道亚基的细胞质羧基域中的阳离子结合位点。该组的其他成员是 KCa4.1 (Slack 或 Slo2.2)、KCa4.2 (Slick 或 Slo2.1) 和 KCa5.1 (Slo3) [2]。
轴突 ID | 姓名 | 描述 | 从价格 | |
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1309 | (R)-(-)-BMS 204352 | 钾通道开启剂;Axon 1112 活性较低的对映异构体 | 145.00 欧元 | |
1308 | (±)-BMS 204352 | 钾通道开启剂;Axon 1112 的外消旋体 | 查询 | |
1313 | 1-EBIO | K+ 通道开放剂(Ca2+ 激活) | 50.00 欧元 | |
3295 | BIA | TMBIM6拮抗剂 | 120.00 欧元 | |
1112 | BMS 204352 | Maxi K+ 通道开启器 | 105.00 欧元 | |
2576 | Eact | TMEM16A (ANO1) 激活剂,但不会升高细胞质 Ca2+ | 85.00 欧元 | |
2854 | NS 1619 | 大电导 Ca2+ 激活钾 (BK) 通道的选择性激活剂 | 95.00 欧元 | |
2329 | NS 19504 | 大电导 Ca2+ 激活钾 (BK) 通道的强效激活剂 | 90.00 欧元 | |
2094 | NS 6180 | KCa3.1 通道阻滞剂 | 90.00 欧 |