现货glpbio GC43276说明书
CL 316,243 (disodium salt)是一种小鼠选择性β3肾上腺素受体激动剂
体外实验[1]:
样品
LES平滑肌
制备方法
该化合物在无菌水中的溶解度为100 mM。获得更高浓度的一般提示:请在37°C下将试管加热10分钟,和/或在超声波浴中摇动一段时间。储备溶液可在-20°C以下储存数月。
反应条件
0.01~300μM
应用
CL 316243浓度依赖性地降低LES平滑肌的基础张力,ECmax值为1×10-4M。在相应的ECmax值下,CL 316243引起的平滑肌松弛明显长于异丙肾上腺素引起的松弛。异丙肾上腺素组的平滑肌松弛在5分钟内开始恢复,但CL 316243的情况下需要1小时。
动物实验[2]:
动物模型
非肥胖和非糖尿病Sprague-Dawley大鼠
剂型
1mg/kg/天;s、 c。;10~12天
应用
治疗7天后,CL 316243显著增加了大鼠的食物消耗、静息代谢率以及体温。此外,CL 316243使呼吸商降低了14%。第11天,口服葡萄糖负荷(2g/kg)不会改变血糖和胰岛素的波动。此外,CL 316243降低了腹部和附睾白色脂肪垫的重量,但同时使肩胛间棕色脂肪组织的重量增加了一倍。
其他注意事项
请在室内测试所有化合物的溶解度,实际溶解度可能与理论值略有不同。这是由实验系统错误引起的,这是正常的。
参考文献:
[1]. Sarma DN,Banwait K,Basak A,DiMarino AJ,Rattan S.β3肾上腺素受体激动剂对食管下括约肌平滑肌的抑制作用:体外研究。药理学实验杂志。2003年1月;304(1):48-55.
[2]. de Souza CJ,Hirsman MF,Horton ES。CL-316243,一种β3特异性肾上腺素受体激动剂,增强非肥胖大鼠胰岛素刺激的葡萄糖处理。糖尿病1997年8月;46(8):1257-63.