Chemitope Glycopeptide-糖肽化学合成

Chemitope Glycopeptide是一家总部位于布鲁克林的生物技术公司，专门从事糖肽的化学合成，用于研究和临床开发。利用碳水化合物和多肽化学的两种du特技能，我们发挥原子级结构控制来生产均相复合糖肽。Chemitope的研究和开发重点是利用癌症和传染病中的糖基化来开发用于治疗和预防性疫苗应用的糖肽免疫原。此外，我们还为学术界、生物技术和制药行业的合作伙伴提供全面的化学合成和临床前生产支持。

Chemitope Glycopeptide 处于碳水化合物和肽化学的zui'前沿，为复杂糖肽作为治疗剂的设计、生产和使用提供jian端解决方案。我们提供定制的糖肽合成，以满足对结构明确的糖基化肽日益增长的需求，以及一系列聚糖衍生物，以帮助加速对糖组的理解。

随着糖基化在癌症和传染病中的作用不断被揭示，对均质糖肽的需求每年都在快速增长。无论这些分子是用于治疗目的，还是用于确定N-和O-连接聚糖在作用机制中的作用，结构均匀性都至关重要。利用我们在碳水化合物和肽化学方面的知识，我们描绘了一种通过原子控制合成糖肽的过程。在解决将其中一种分子从实验室带到临床试验的技术挑战的同时，我们优化并验证了我们的方法。今天，我们的技术代表了我们认为是以可用规模生产均质糖肽的zui通用和经济的方法之一。为了获得天然存在的N-连接聚糖的功能横截面，我们的团队开发了可靠的方法，用于三种N-连接聚糖亚型（高甘露糖、杂化和复合）的模块化组装。这些方法已经过扩展，可生产纯度为>95%的数克高甘露糖聚糖，用于I期临床试验。我们合成的不断扩增的聚糖的代表性组合如下图所示。

我们生产合成糖基化肽的技术依赖于收敛 N-连接糖肽组装的范式，其中聚糖与溶液中充分保护的肽偶联。结合我们的克级聚糖生产能力，该方法成功生产了超过一克的 30 聚糖肽，其中含有两种高甘露糖聚糖，用于 I 期临床试验，纯度为 98%。即使在这种前所wei有的制备规模下，该技术也能够掺入其他翻译后修饰（O-糖基化、磷酸化、硫酸化）或分子处理（生物素、炔烃、叠氮化物），并且与构象稳定元件（不可还原的二硫键替代物、短纤）兼容，用于将我们的糖肽诱导成所需的二级结构。

我们的收敛 N-连接糖肽组装的范围也已扩展到 N-、O-连接糖肽的合成，这些糖肽在自然界中观察到，但在科学文献中很少作为合成均质分子报道。在固相合成过程中，在目标残基（丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸）上官能化的O-连接聚糖直接作为“盒"掺入肽序列中。完成后，如上所述引入N-连接聚糖，以获得含有N-和O-连接糖基化基序的肽。