活化蛋白C（APC）是一种抗凝血丝氨酸蛋白酶，来源于两条链，依赖于维生素K的酶原，蛋白C（3-7）。α-凝血酶和血栓调节蛋白之间的复合物催化蛋白C重链中Arg-12（牛中的Arg-14）的单裂，从而生成活化的C蛋白。几种非生理相关的蛋白酶，例如RVV-X激活剂，胰蛋白酶和PROTAC也能够激活C蛋白。
APC用作抗凝血剂，可催化辅因子Va和VIIIa因子的蛋白水解失活，从而导致凝血酶原酶和Xase因子复合物的抑制。因子Va和VIIIa的失活都是Ca2 +和磷脂依赖性的。维生素K依赖的辅因子蛋白S通过与APC形成1：1的复合物（Kd = 6x10-9M）适度提高了失活率（8）。
有几个因素减弱了APC的抗凝活性。Xa因子通过竞争因子Va上相似的结合位点来保护因子Va免受APC的蛋白水解作用。凝血酶也已被提议通过蛋白S的蛋白水解失活作为APC的调节剂。此外，APC还受循环肝素依赖性蛋白的调节C抑制剂（PAI-3），肝素非依赖性循环蛋白C抑制剂，血小板衍生的蛋白C抑制剂和PAI-1。据报道，在APC和两种PAI类型之间形成的复合物可说明在输注APC或体内产生APC时观察到的纤维蛋白溶解增加。
除了我们的标准APC制剂以外，还可以使用含有Dansyl-EGR-氯甲基甲酮的活性位点封闭形式。
活化的蛋白C是由纯化的蛋白C通过凝血酶激活，然后进行离子交换色谱法制得的（4）。APC以50％（体积/体积）甘油/水的形式提供，应储存在-20oC下。通过SDS-PAGE分析确定纯度，并使用生色底物测定法测量活性。还按照APC耐药性分析的要求测试了所有生产批次的APC延长正常人血浆aPTT的能力（10,11）。每个批次的测试结果均以aPTT（+/- APC）比（10nM APC）的形式提供。
